Composición

Cada tableta contiene:             

Propiltiouracilo ……………………………………........ 50 mg   

Excipientes …………………………………………….. c.s.

  

Propiedades

PROPILTIOURACILO DISPERT son tabletas que tienen como principio activo al propiltiouracilo, una tiourea utilizada como fármaco antitiroideo ya que bloquea  la síntesis de hormona tiroidea. Es eficaz eb el tratamiento del hipertiroidismo. El propiltiouracilo no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea administrada por vía oral, ni inhibe la liberación de hormona tiroidea, ni bloquea la captación de ioduro por la glándula. El comienzo de la actividad del propiltiouracilo es lento, requiriendo de 2 a 4 semanas para agotar las reservas de levotiroxina (T4). Adicionalmente, el propiltiouracilo inhibe la conversión periférica de hormona levotiroxina a hormona triiodotironina (T3), lo cual podría hacerlo más efectivo que el metimazol en el tratamiento de la crisis tirotóxica.

 

Indicaciones

PROPILTIOURACILO DISPERT está indicado en la enfermedad de Graves con Hipertiroidismo y en el Bocio Tóxico Multinodular que:

-no responden o son alérgicos a otros antitiroideos (metimazol, carbimazol),

-no es una opción la cirugía de tiroides o radioterapia con Iodo o

-para disminuir los síntomas de hipertiroidismo previo a la triiodectomía o radioterapia con Iodo.

Se considera de primera elección en el manejo de hipertiroidismo durante el embarazo debido al menor pasaje del propiltiouracilo a través de la barrera placentaria aunque debe evaluarse previamente el riesgo beneficio para el feto.

  

Contraindicaciones

Está contraindicado si existen antecendentes de alergia conocida al propiltiourcilo o a cualquier otro componente de la formulación. 

 

Precauciones

El tratamiento debe tener un estricto control médico. Se debe tener en cuenta el riesgo de hepatotoxicidad con el tratamiento de propiltiouracilo, monitorizar la función hepática especialmente durante los primeros meses del tratamiento. El daño severo y la falta hepática aguda, en algunos casos fatales, han sido reportados en pacientes tratados con propiltiouracilo. Estos reportes de reacción hepática incluyen los casos que requirieron transplante hepático en pacientes adultos y pediátricos. Aunque los casos de lesiones hepáticas graves en niños se han reportado con dosis de 50 mg diarios, la mayoría de los casos se asocian con dosis iguales o superiores a 300 mg diarios. Se deben vigilar los signos y síntomas de insuficiencia hepática, como cansancio, náuseas, anorexia, fiebre, faringitis o malestar, en especial en los primeros 6 meses de tratamiento, el que debe interrumpirse si cualquiera de estos síntomas aparece. Se debe tener precaución de administrar propiltiouracilo ante una cirugía coordinada. Tener cuidado en personas con antecedentes de agrunalocitosis ya que uno de los efectos más graves que puede ocurrir durante los primeros 2 meses de tratamiento y es muy raro que aparezca luego del cuarto mes de tratamiento. El riesgo se incrementa en mayores de 40 años. Se recomienda realizar recuentos leucocitarios antes de la iniciación del tratamiento y en el caso de que ocurra infección. En caso de documentarse leucopenia, se recomienda suspender propiltiouracilo y utilizar otro tipo de tratamiento. Si se planifica un embarazo se deben sopesar los riesgos y beneficios de propiltiouracilo ya que se reportaron casos fatales por daño hepático en mujeres embarazadas y daños en recién nacido. Proppiltiouracilo debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de erupciones cutáneas graves. Se acnseja la determinación sérica de levotiroxina libre y total, de triiodiotironina total y de tirotrofina (TSH), previamente a la iniciación de terapia, y luego cada 2 o 3 meses. Es recomendable estudiar la función tiroidea en los ancianos con instalación brusca de fibrilación auricular o de insuficiencia cardíaca congestiva. Este medicamento contiene lactosa. Su uso no está recomendado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa y galactosa (enfermedad hereditaria).

 

Embarazo y Lactancia

El posible riesgo de efectos adversos debe ser sopesado con el riesgo de los posibles efectos adversos debidos a la continuación del hipertiroidismo durante el embarazo. El propiltiouracilo es considerado el fármaco de elección para las mujeres quer requieren medicación antitiroidea durante el embarazo. Atraviesa la placenta y puede causar bocio e hipotiroidismo fetal. El riesgo de bocio, hipotiroidismo fetal o ciertas anomalías congénitas es bajo, especialmente si la dosis materna de propiltiouracilo es menor de 100 mg diarios. Se recomienda la prescripción de PROPILTIOURACILO DISPERT a la menor dosis efectiva necesaria para mantener la función materna cerca del límite superior del rango de la mujer embarzada normal.La hiperfunción tiroidea puede disminuir con el progreso del embarazo, conduciendo a la disminución de la dosis dek antitiroideo, y en algunos casos a la suspensión de la terapia. Sin embargo, la función tiroidea puede variar por lo que la dosis debe ajustarse de acuerdo con los resultados de una monitorización frecuente y cuidadosa. Es compatible con la lactancia materna y dado a que pasa menos que metimazol y carbimazol a la leche, se prefiere su uso en la lactancia. El propiltiouracilo se excreta en pequeñas cantidades por la leche materna. Sin embargo, la administración de la dosis de mantenimiento promedio no se considera una contraindicación absoluta durante la lactancia, aunque es recomendable la valoración de la función tiroidea mediante la medición de la concentración sérica de tirotrofina y levotiroxina en el niño.

 

Interacciones               

El uso concomitante de anticoagulantes orales puede requerir ajustar la dosis de los anticoagulantes orales con el tiempo de protrombina ya que al acercarse a un estado tiroideo y metabólico normal, la respuesta a esos fármacos puede disminuir. Sin embargo, si ocurre hipoprotrombinemia inducida por propiltiouracilo, puede elevarse el efecto de anticoagulante. Los bloqueantes beta adrenérgicos cuando una persona hipertiroidea pasa a eutoridea. Las concentraciones séricas de digoxina y digitoxina aumentan a medida que el estado tiroideo y metabólico se normalizan, por lo que puede ser necesaria la reducción de la dosis del glucósido digitálico en esta situación clínica. Las personas con hipertiroidismo pueden tener aumentado el metabolismo de la aminofilina y la teofilina, el cual vuelve a la normalidad cuando el paciente se torna eurotiroideo. En este caso puede ser necesario disminuir la dosis de aminofilina o teofilina. El exceso de Iodo puede disminuir la respuesta al propiltiouracilo requiriéndose un aumento de la dosis o mayor duración de la terapia. La amiodarona contiene un 37% de Iodo, por lo que su empleo aumenta significativamente el aporte de Iodo. La deficiencia de Iodo puede aumentar la respuesta al propiltiouracilo, requiriendo una disminución de la dosis o un menor tiempo de tratamiento.

 

Reacciones adversas               

Como todos los mecanismos PROPILIOURACILO DISPERT puede producir efectos adversos. Se han detectado en las primeras 4-8 semanas de tratamiento y en su mayoría son dosis dependiente. Reacciones adversas severas y mucho menos frecuente que las reacciones leves son la lesión hepática que puede producir hepatitis e insuficiencia hepática, pudiendo llegar a requerir trasplante o llevar a la muerte. Efectos adversos de mayor frecuencia incluyen: fiebre leve transitoria, leucopenia usualmente asintomática, ocacionalmente puede acompañarse de fiebre elevada, escalofríos, infección de garganta, tos, llagas bucales o ronqueras, erupción cutánea o prurito. Menos frecuente son agranulaciones, artralgias, artritis inflamatoria, vasculitis, síndrome lúpico o neuropatía periférica (entumecimiento u hormigueo de los dedos o cara). Son los efectos raros: anemia aplástica, hipoprotrombinemia, trombocitopenia, ictericia colestática, necrisis hepática, neumonitis intersticial, linfadenopatía, sialadeniopatía, nefritis, hemorragia, reacciones de hipersensibilidad (Síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica), rash, urticaria, náuseas, vómitos, distress epigástrico, parestesias, disgeusia, eritema nodoso. Síndrome de vasculitis con Anticuerpos Anti Neutrófilos Citoplasmáticos (ANCA) que pueden incluir la glomerulonefritis rápidamente progresiva y evolucionar a insuficiencia renal aguda, infiltrado pulmonar o hemorragia aveolar, úlceras en piel o vasculitis leucoclástica.

 

Sobredosificación               

En sobredosis pueden aparecer síntomas como náuseas, vómitos, malestar epigástrico, dolor de cabeza, fiebre, artralgias, prurito, edema, pancitopenia o agranulocitosis. Raramente puede aparecer dermatitis exoliativa, hepatitis, neuropatías o depresión. La sobredosis crónica puede resultar en hipotiroidismo clínico. Debe discontinuarse el tratamiento con antitiroideos e iniciarse las medidas de soporte de las funciones vitales si aparecen síntomas o signos de agranulocitosis, aplasia medular, disfrunción hepática, síndrome lúpico, rash cutáneo severo, nódulos linfáticos cervicales o vasculitis. Si los exámenes de laboratorio sólo muestran una leucopenia leve, la reducción de la dosis puede ser suficiente para corregirla. La producción de leucocitos usualmente retorna a la normalidad en 1 a 2 semanas después de la suspensión del tratamiento. En caso de sobredosis consulte con su médico o llame al Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (CIAT) Tel. 1722.

 

Posología y Administración                   

Tomar PROPILTIOURACILO DISPERT de acuerdo a estricta indicación médica. El médico podrá cambiar la dosis si lo considera necesario. En los pacientes adultos la dosis inicial recomendada de PROPILTIOURACILO DISPERT es de 300 a 600 mg diarios, aunque en casos severos, pueden ser necesarias dosis diarias de hasta 900 mg. Cuando la persona se vuelve eutiroidea, lo que generalmente ocurre en 1 a 2 meses, la dosis usualmente se reduce, siendo la dosis de mantenimiento de 100 a 150 mg por día. La dosis diaria total se administra en 3 dosis aunque puede darse en una única dosis diaria. El tratamiento usualmente debe continuarse durante 6 meses a 2 años, siendo el promedio de 1 a 2 años. Hay pocos estudios que involucren personas mayores de 65 años para poder determinar si responden diferente a los adultos jóvenes. Otra experiencia clínica no ha identificado diferente respuesta entre los pacientes ancianos y los jóvenes. En general dada la frecuencia de una menor función hepática, renal, cardíaca y presentar otras enfermedades o tratamientos concomitantes se recomienda administrar con precaución. La dosis inicial en niños de 6 a 10 años es de 50 a 150 mg por día, y para niños mayores de 10 años de 150 a 300 mg por día. En el tratamiento de la crisis tiroidea, el propiltiouracilo se administra por vía oral conjuntamente con otros tratamientos en la dosis de 200 mg cada 4 a 6 horas, en las primeras 24 horas. Luego se disminuye la dosis si la crisis se controla.

 

Presentaciones

Tabletas conteniendo: Propiltiouracilo 50 mg.

Envase con 50 tabletas.