Composición
Cada tableta contiene:
Baclofeno …………........................................................................ 10 mg
Propiedades
El principio activo de BACLOPERT es el baclofeno. El baclofeno es un fármaco relajante muscular y antiespástico de acción central. El baclofeno es un agonista del ácido gamma-aminobutírico (GABA)B. El mecanismo exacto de acción del baclofeno no se conoce completamente. El baclofeno es capaz de inhibir los reflejos monosinápticos y polisinápticos en el nivel espinal, posiblemente por hiperpolarización de las fibras terminales aferentes resultando en antagonismo de la liberación de transmisores excitatorios (ácidos glutámico y aspártico). El baclofeno también puede tener acciones en los sitios supraespinales, las que pueden contribuir con su efecto clínico.
Indicaciones
BACLOPERT es eficaz para el alivio de los signos y síntomas de la espasticidad resultante de la esclerosis múltiple, particularmente para la disminución de los espasmos de los músculos flexores y el dolor concomitante, el clonus, y la rigidez muscular. Los pacientes deben tener espasticidad reversible de modo que el tratamiento con baclofeno ayude en la restauración de la función residual. El baclofeno puede ser efectivo en los pacientes con lesiones o enfermedades de la médula espinal, como por ejemplo: esclerosis lateral amiotrófica, parálisis espinal espasmódica, paraplejía traumática, síndrome de compresión medular, siringomielia, mielitis transversa. El baclofeno no está indicado en el tratamiento del espasmo del músculo esquelético resultante de desórdenes reumáticos. La eficacia del baclofeno en el accidente cerebrovascular, la parálisis cerebral, y la enfermedad de Parkinson no se ha establecido y por lo tanto, no se recomienda para estas condiciones.
Contraindicaciones
La administración de BACLOPERT está contraindicada en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la droga o a los componentes de la fórmula.
Advertencias y Precauciones
BACLOPERT debe emplearse con precaución en los pacientes con historia de úlcera péptica y debe evitarse en aquellos con enfermedad ulcerosa péptica activa. Debido a la posibilidad de sedación, los pacientes deben ser advertidos con respecto a la conducción de automóviles u operación de maquinaria peligrosa, y a la realización de actividades peligrosas por disminución del estado de alerta. Los pacientes deben también ser advertidos que los efectos sobre el sistema nervioso central del baclofeno pueden ser aditivos a los del alcohol y otros depresores del SNC. BACLOPERT se debe utilizar con precaución cuando la espasticidad permite mantener la postura y el equilibrio verticales en la locomoción o siempre que la espasticidad se utilice para obtener incremento de la función. En pacientes con epilepsia, se debe supervisar el estado clínico y el electroencefalograma a intervalos regulares, puesto que el deterioro en el control de las crisis y el EEG se han reportado ocasionalmente en los pacientes que reciben baclofeno. El retiro abrupto del baclofeno puede provocar un síndrome de abstinencia con exacerbación de la espasticidad, por lo que la dosis debe reducirse gradualmente, por lo menos en 1 a 2 semanas, o más si aparecen síntomas.
Precauciones en poblaciones especiales de pacientes
Los pacientes que sufren desórdenes psicóticos, esquizofrenia, o estados confusionales deben ser tratados cautelosamente con baclofeno, porque se han reportado exacerbaciones de estas condiciones con la administración oral. La función hepática debe ser monitorizada en los pacientes con enfermedad hepática. El baclofeno debe usarse con precaución en los pacientes con insuficiencia respiratoria. Las observaciones de aumento de la glucemia sugieren precaución en los pacientes diabéticos. Puede exacerbarse la retención urinaria en los pacientes con esfínter vesical hipertónico. El baclofeno se excreta sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a esta droga puede ser mayor en pacientes con función renal deteriorada. Debido a que los pacientes mayores tienen mayor probabilidad de presentar disminución de la función renal, puede ser útil monitorear la función renal. Las drogas sedantes pueden causar confusión y sobre-sedación en los ancianos. En los pacientes mayores se debe comenzar generalmente con dosis bajas y observación clínica frecuente.
Embarazo y Lactancia
No hay estudios en mujeres embarazadas. El baclofeno se debe utilizar durante embarazo solamente si el beneficio esperado justifica claramente el riesgo potencial para el feto. En las madres tratadas con baclofeno oral en dosis terapéuticas, la sustancia activa pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no cabe esperar efectos adversos en el lactante.
Interacciones
A nivel del sistema nervioso central, los efectos sedantes del baclofeno pueden adicionarse a los del alcohol y otros depresores del SNC. La administración concomitante con antidepresivos tricíclicos puede potenciar el efecto del baclofeno, resultando en hipotonía muscular pronunciada. El uso concurrente con IMAO puede provocar depresión del SNC y efectos hipotensores. Debe ajustarse la dosis de los fármacos antihipertensivos ya que el tratamiento concomitante con baclofeno puede aumentar el riesgo de hipotensión arterial. El baclofeno puede aumentar la glucemia por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de la insulina o de los hipoglucemiantes orales.
Reacciones Adversas
Las reacciones adversas asociadas con el baclofeno son frecuentemente transitorias y relacionadas con la dosis. Ellas pueden minimizarse mediante el incremento gradual de la dosis o controlarse por reducción de la misma. El efecto adverso más común es la somnolencia transitoria. Otras reacciones adversas comunes son: vértigo, debilidad y fatiga. Neuropsiquiátricas: Confusión, cefaleas, insomnio, y raramente, euforia, excitación, depresión, alucinaciones, parestesias, dolor muscular, zumbido de oídos, trastornos de la coordinación, temblor, rigidez, distonía, ataxia, visión borrosa, nistagmo, estrabismo, miosis, midriasis, diplopía, disartria, crisis epilépticas. Cardiovasculares: Hipotensión arterial. Raramente, disnea, palpitaciones, dolor de pecho, síncope. Gastrointestinales: Náuseas, estreñimiento; y raramente, boca seca, anorexia, desorden del gusto, dolor abdominal, vómitos, diarrea, y prueba positiva para sangre oculta en las heces. Genitourinarios: Aumento de la frecuencia miccional; y raramente, enuresis, retención urinaria, disuria, impotencia, nicturia, hematuria. Otros: erupción, prurito, edema de tobillo, sudoración excesiva, aumento de peso, congestión nasal. Las siguientes pruebas de laboratorio pueden ser anormales en algunos pacientes que reciben baclofeno: SGOT creciente, fosfatasa alcalina elevada, y elevación de la glucemia.
Sobredosificación
Los signos de sobredosis pueden aparecer repentinamente o en forma insidiosa. La sobredosis masiva aguda puede presentarse como un coma, depresión respiratoria, y convulsiones. Las formas menos repentinas y/o menos severas de sobredosis pueden presentar signos de depresión del SNC, salivación excesiva, trastornos de la acomodación, vértigo, náuseas y/o vómitos, somnolencia, y progresión cefálica de la hipotonía muscular. En el paciente alerta, se debe vaciar el estómago rápidamente mediante emesis inducida seguido por lavado gástrico. En el paciente obnubilado se debe asegurar la vía aérea con un tubo endotraqueal antes de comenzar el lavado (sin inducir la emesis). Se debe mantener un intercambio respiratorio adecuado y no utilizar estimulantes respiratorios. Con la finalidad de eliminar la droga del tracto gastrointestinal se administrará carbón activado, y si es necesario laxantes salinos. Se administrarán abundantes fluidos, se indicará soporte de las funciones cardiovasculares y en el caso de debilidad de los músculos respiratorios respiración artificial. Se ha recomendado la administración de atropina para aumentar la ventilación, frecuencia cardíaca, presión arterial y temperatura corporal. No se conoce el efecto que tiene la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre la concentración sérica de baclofeno. En caso de sobredosificación accidental consulte con su médico o llame al Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (C.I.A.T.), Tel. 1722.
Posología y Administración
BACLOPERT se administra por vía oral. La determinación de la dosificación óptima requiere de la titulación individual.
Adultos: Se debe comenzar la terapia con una dosis baja, con aumento gradual hasta alcanzar el efecto óptimo (generalmente entre 30 y 75 mg diarios). Se sugiere el siguiente esquema de dosis: 5 mg tres veces por día durante 3 días, luego 10 mg tres veces por día durante 3 días, 15 mg tres veces por día durante 3 días y 20 mg tres veces por día durante 3 días. En los días siguientes pueden ser necesarios aumentos adicionales de la dosis pero la dosis diaria total no debe exceder de 100 mg, aunque algunos pacientes pueden requerir dosis mayores.
Niños: Se debe comenzar con una dosis muy baja, 0.3 mg/kg/día en dosis divididas. La dosis se aumentará con precaución a intervalos de 1 a 2 semanas, hasta que sea suficiente para las necesidades del niño. La dosis usual diaria de mantenimiento oscila entre 0.75 y 2 mg/kg de peso. La dosis máxima diaria en niños de más de 10 años es de 2.5 mg/kg de peso. En todos los casos, se recomienda la dosis más baja compatible con una respuesta óptima. Si los beneficios no son evidentes después de un período de prueba razonable debe retirarse lentamente la droga. Se recomienda ingerir BACLOPERT con los alimentos o con leche.
Pacientes con insuficiencia renal: En los pacientes con insuficiencia renal debe administrarse el baclofeno con precaución, ya que es excretado sobre todo de forma incambiada por los riñones, y puede ser necesario reducir la dosis en los pacientes con función renal deteriorada.
Presentaciones
BACLOPERT 10 mg
Tabletas ranuradas conteniendo: baclofeno 10 mg. Envase con 20 tabletas.